Un volume de réaction de 80 nanolitres dans un puits d’une plaque à micropuits (environ 1 mm de diamètre), comme ceux utilisés dans le criblage à haut débit. Crédit: Mischa Schüttel (EPFL)
Un volume de réaction de 80 nanolitres dans un puits d'une plaque à micropuits (environ 1 mm de diamètre), comme ceux utilisés dans le criblage à haut débit. Crédit: Mischa Schüttel (EPFL) - Des scientifiques de l'EPFL ont découvert un moyen pour synthétiser un grand nombre de composés macrocycliques nécessaires au développement de médicaments contre des cibles pathologiques difficiles. Lorsque les laboratoires pharmaceutiques se lancent dans la recherche d'un candidat-médicament, ils ont recours à un processus de filtrage appelé «criblage à haut débit». Celui-ci consiste à tester un grand nombre de composés chimiques différents pour savoir lesquels se lieront à une protéine qui est la cible de la maladie à traiter. Les laboratoires pharmaceutiques possèdent des bibliothèques de 1 à 2 millions de composés «à petite molécule» collectés au fil des années. Mais dans de nombreux cas, le criblage de composés à petite molécule classiques ne permet pas d'identifier des candidats-médicaments tout simplement parce que ces derniers ne contiennent pas de composé qui se lie suffisamment à la cible. Une solution a été trouvée avec les «macrocycles», une classe émergente de molécules qui se sont avérées être idéales pour la liaison à des cibles difficiles comme les protéines avec des surfaces plates ou même des protéines liées à d'autres protéines.
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